Wenlafaksyna jest substancja leczniczą o działaniu przeciwdepresyjnym. Jej mechanizm działania polega na wzmocnieniu aktywności neuroprzekaźników w obrębie ośrodkowego układu nerwowego. Wenlafaksyna w organimzie człowieka ulega metabolizmowi do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny. Zarówno wenlafaksyna jak i jej metabolit są inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny.
Wenlafaksyna stosowana jest w przypadku leczenia depresji, zaburzeń lękowych i fobii społecznych.
A jak wygląda bezpieczeństwo stosowania Wenlafaksyny w czasie laktacji?
Wenlafaksynai karmienie piersią:
Wenlafaksynazaliczana jest do kategorii L2 – leków bezpiecznych w czasie laktacji, prawdopodobnie kompatybilnych z karmieniem piersią(wg kategorii ryzyka laktacyjnego Prof. Hale’a). Do tej kategorii zaliczane są:
- substancje lecznicze, które były stosowane u ograniczonej liczby matek i które na wykazały zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u karmionych piersią dzieci
- substancje lecznicze, dla których istnienie ryzyka szkodliwego wpływu na karmione piersią dziecko jest mało prawdopodobne
Wg najnowszego opracowania „Drugs in Pregnancy and Lactation” Prof. Briggs’a (z maja 2017 roku) Wenlafaksynaokreślana jest jako potencjalnie toksyczna. Do tej kategorii zaliczane są substancje lecznicze, dla których brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w czasie laktacji lub dane te są ograniczone. Właściwości substancji leczniczych wskazują, że mogą one stanowić ryzyko dla dziecka karmionego piersią. Przy stosowaniu tych substancji leczniczych nie zaleca się karmienia piersią.
Wenlafaksyna zaliczana jest do kategorii VERY LOW RISK wg portalu e-lactancia.org. Do tej kategorii zaliczane są substancje lecznicze określane jako kompatybilne z karmieniem piersią, których stosowanie nie stanowi ryzyka dla dziecka karmionego piersią i dla procesu laktacji. Przynależność substancji leczniczych do tej kategorii została określona na podstawie publikacji naukowych a stosowanie tych związków jest bezpieczne.
Niestety klasyfikacje te nie wskazują jednoznacznie czy wenlafaksyna jest czy nie jest bezpieczna do stosowania w czasie karmienie piersią. Dlatego też konieczne jest szczegółowe przeanalizowanie dostępnych danych na ten temat.
Dotychczas wykazano, że wenlafaksyna może przenikać do mleka mamy. W badaniach również wykazano, że wenlafaksyna, spożywana przez dziecko wraz z mlekiem wchłania się do krążenia ogólnego dziecka – wenlafaksyna została oznaczona we krwi dzieci. Ale w tych badaniach wskazano również, że nie u wszystkich dzieci ta substancja znajdowała się we krwi i co więcej wszystkie dzieci rozwijały się prawidłowo, były zdrowe i nie zauważona żadnych działań niepożądanych.
Opisane przypadek, w którym mama przyjmowała lek zawierający wenlafaksynę. Lek ten był przyjmowany w czasie ciąży i w pierwszych dniach po porodzie. U dziecka zaobserwowano uspokojenie, słabe jedzenie i nieprawidłową masę ciała po pierwszym miesiącu.
Należy zaznaczyć, że według dostępnych danych, u dzieci, których matki w czasie ciąży przyjmują inhibitory wychwytu zwrotnego mogą występować działania niepożądane.
Warto zaznaczyć, że wenlafaksyna po wchłonięciu z przewodu pokarmowego łączy się w nieznacznym stopniu z białkami osocza mamy (ok 27%) – a im wyższy stopień wiązania się z białkami osocza tym mniejsze prawdopodobieństwo przenikania do mleka mamy – więc ta wartość farmakokinetyczna nie jest dobra:(
O stopniu przenikania związku do mleka mamy, a dokładniej o tendencji do takiego przenikania świadczy współczynnik/parametr M/O. Współczynnik mleko/osocze tostosunek stężenia wolnej frakcji substancji leczniczej w mleku mamy do jej stężenia w surowicy. Wskaźnik ten daje informacje o zwiększonym lub zmniejszonym stężeniu substancji w mleku w porównaniu z osoczem/surowicą, pozwala tylko na oszacowanie tendencji do przenikania do mleka mamy. Uznaje się, że substancje lecznicze o wartości M/O większej niż 1-5 wykazują tendencję do przenikania do mleka mamy i osiągania tam większych niż we krwi mamy stężeń. Z kolei wartość M/O mniejsza niż 1 wskazuje, że substancja lecznicza w niewielkim stopniu przenika do mleka mamy. Dla wenlafaksyny wskaźnik M/O wynosi 2,75 i świadczy o zwiększonej tendencji do przenikania tej substancji do mleka mamy.
Inną wartością, którą analizuje się w kontekście bezpieczeństwa stosowania leków w czasie laktacji jest Relative Infant Dose – jest to wartość wyrażana w procentach i jest to ilość leku, jaką otrzymuje dziecko z mlekiem mamy, w przeliczeniu na dawkę leku, jaką przyjmuje mama (w przeliczeniu na masę ciała). Uznaje się, że lek jest stosunkowo bezpieczny, jeżeli ta wartość jest mniejsza niż 10% – im mniejsza wartość tym lek bardziej bezpieczny. Dla wenlafaksyny wartość RID wynosi 6,8-8,1%
W dotychczas przeprowadzonych i opublikowanych badaniach i analizach, zarejestrowano jeden przypadek, w którym wystąpiły działania niepożądane u niemowląt, których matki stosowały leki zawierające wenlafaksyna (o tym powyżej)
W przypadku stosowania wenlafaksyny w okresie laktacji należy bacznie obserwować dziecko i w przypadku zauważenia niepokojących objawów w szczególności: nadmiernego rozdrażnienia lub uspokojenia, problemów z wybudzaniem do jedzenia, słabego jedzenia i nieprzybierania na wadze, należy skonsultować się z lekarzem prowadzącym i/lub pediatrą.
Aby zminimalizować ewentualny wpływ leku na dziecko należy zsynchronizować przyjmowanie leku z karmieniem. Lek należy przyjmować bezpośrednio po karmieniu dziecka i z kolejnym przystawianiem należy się wstrzymać. Należy unikać przystawiania dziecka do piersi, wtedy, kiedy lek osiąga maksymalne stężenie we krwi.
U Nas w Polsce zarejestrowane są różne leki zawierające w swoim składzie wenlafaksynę. Wystepują one w różnych postaciach, co ma znaczenie w uwalnianiu, wchłanianiu a następnie utrzymywaniu się stężenia we krwi. Przyjmuje się zasadę, że najwięcej substancji leczniczej przenika do pokarmu wtedy, kiedy jest go najwięcej we krwi. W związku z tym należy się w czasie, kiedy przewidywane jest największe stężenie, wstrzymać się z karmieniem piersią. Nie da się jednoznacznie wskazać, ile to jest – bowiem czas ten zależy od postaci leku. Dlatego też zawsze należy to omówić z lekarzem prowadzącym.
Przykładowo dla wenlafaksyny, o natychmiastowym uwalnianiu, maksymalne stężenia wenlafaksyny i jej metabolitu osiągane są w osoczu ą odpowiednio w ciągu 2 i 3 godz. Po podaniu wenlafaksyny w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, maksymalne stężenia wenlafaksyny i metabolitu w osoczu występują odpowiednio w ciągu 5,5 i 9 godz. I przez taki czas od przyjęcia leku należy wstrzymać się z karmieniem dziecka.
Reasumując, w przypadku przyjmowania leku w okresie karmienia piersią należy wstrzymywać się z przystawianiem dziecka do piersi przez czas, w którym substancja lecznicza osiąga stężenie maksymalne.
Podsumowując – stosowanie wenlafaksyny w czasie laktacji jest możliwe i jest bezpieczne po konsultacji z lekarzem, w rekomendowanych dawkach i przy zachowaniu odpowiednich środków ostrożności (TU)
O stosowaniu wenlafaksyny w czasie laktacji i o jednoczesnym kontynuowaniu karmienia piersią powinien zadecydować lekarz prowadzący!
- Hale’s Medications and Mothers’ Milk, T.W. Hale, , Springer Co. 2019
- Medications and Mothers’ Milk, T.W. Hale, H.E. Rowe, Springer Co. 2016
- Drugs in Pregnancy and Lactation, G. G. Briggs, Wolters Kluwer, 2017
- Drugs in Pregnancy and Lactation, G. G. Briggs, Lippincott Williams and Wilkins, 2014
- Drugs During Pregnancy and Lactation, C. Schaefer et al., Academic Press Inc, 2014
- Leki w ciąży i laktacji, Frieske K. Et al., MedPharm Polska, 2014
- The Transfer of Drugs and Other Chemicals Into Human Milk, AAP, Committee on Drugs, Pediatrics 2001, 108(3), 776-789
- Karmienie piersią w teorii i praktyce. Nehring-Gugulska M., Żukowska-Rubik M., Pietkiewicz A., Medycyna Praktyczna, Kraków 2012
- Baza LactMed https://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search2/f?./temp/~VXMdMT:1
- Baza e-lactanciahttp://www.e-lactancia.org/breastfeeding/venlafaxine/product/