Paroksetyna to silny i selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, wykazuje niewielkie powinowactwo do receptorów muskarynowych, adrenergicznych (α1, α2 i β), dopaminowych (D2), serotoninowych (5HT1, 5HT2) i histaminowych (H1). Badania kliniczne in-vivo wykazały, że paroksetyna nie wpływa hamująco na OUN i nie wykazuje działania hipotensyjnego.
Paroksetyna stosowana jest w leczeniu depresji, zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych, lęku napadowego, fobii społecznej, zaburzeń lękowych uogólnionych, zaburzeń stresowego pourazowego
Paroksetyna dobrze wchłania się po podaniu doustnym. W znacznym stopniu (93-95%) wiaże się z białkami osocza. Stężenie maksymalne uzyskuje w czasie 5-8 godzin.
A jak wygląda bezpieczeństwo stosowania paroksetyny w czasie laktacji?
Paroksetyna i karmienie piersią:
Paroksetyna zaliczana jest do kategorii L2 – leków bezpiecznych w czasie laktacji, prawdopodobnie kompatybilnych z karmieniem piersią (wg kategorii ryzyka laktacyjnego Prof. Hale’a). Do tej kategorii zaliczane są:
- substancje lecznicze, które były stosowane u ograniczonej liczby matek i które na wykazały zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u karmionych piersią dzieci
- substancje lecznicze, dla których istnienie ryzyka szkodliwego wpływu na karmione piersią dziecko jest mało prawdopodobne
Wg najnowszego opracowania „Drugs in Pregnancy and Lactation” Prof. Briggs’a (z maja 2017 roku) paroksetyna określana jest jako potencjalnie toksyczna. Do tej kategorii zaliczane są substancje lecznicze, dla których brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w czasie laktacji lub dane te są ograniczone. Właściwości substancji leczniczych wskazują, że mogą one stanowić ryzyko dla dziecka karmionego piersią. Przy stosowaniu tych substancji leczniczych nie zaleca się karmienia piersią.
Paroksetyna zaliczana jest do kategorii VERY LOW RISK wg portalu e-lactancia.org. Do tej kategorii zaliczane są substancje lecznicze określane jako kompatybilne z karmieniem piersią, których stosowanie nie stanowi ryzyka dla dziecka karmionego piersią i dla procesu laktacji. Przynależność substancji leczniczych do tej kategorii została określona na podstawie publikacji naukowych a stosowanie tych związków jest bezpieczne.
Amerykańska Akademia Pediatrii określa paroksetynę jako lek, dla którego wpływ na dziecko karmione piersią jest nieznany, ale może budzić obawy.
W karcie Charakterystyki Produktu Leczniczego producent wskazuje, że „Mała ilość paroksetyny przenika do mleka kobiecego. W opublikowanych badaniach stężenia paroksetyny w surowicy niemowląt karmionych piersią były niewykrywalne (<2 ng/ml) lub bardzo małe (<4 ng/ml), nie obserwowano też oznak działania leku. Ponieważ działania takie nie są przewidywane, można rozważyć karmienie piersią.”
Dotychczas wykazano, że proksetyna może przenikać do mleka mamy, niemniej ilości te są niewielkie lub niewykrywalne, co potwierdziły liczne badania i co pośrednio świadczy o bezpieczeństwie stosowania paroksetyny w okresie karmienia piersią. Warto zaznaczyć, że paroksetyna po wchłonięciu z przewodu pokarmowego łączy się w znacznym stopniu z białkami osocza mamy (93-95%) – a im wyższy stopień wiązania się z białkami osocza tym mniejsze prawdopodobieństwo przenikania do mleka mamy. Ponadto o stopniu przenikania związku do mleka mamy, a dokładniej o tendencji do takiego przenikania świadczy współczynnik/parametr M/O. Współczynnik mleko/osocze to stosunek stężenia wolnej frakcji substancji leczniczej w mleku mamy do jej stężenia w surowicy. Wskaźnik ten daje informacje o zwiększonym lub zmniejszonym stężeniu substancji w mleku w porównaniu z osoczem/surowicą, pozwala tylko na oszacowanie tendencji do przenikania do mleka mamy. Uznaje się, że substancje lecznicze o wartości M/O większej niż 1-5 wykazują tendencję do przenikania do mleka mamy i osiągania tam większych niż we krwi mamy stężeń. Z kolei wartość M/O mniejsza niż 1 wskazuje, że substancja lecznicza w niewielkim stopniu przenika do mleka mamy. Dla paroksetyny wskaźnik M/O wynosi 0,056-1,3 i świadczy o zmniejszonej tendencji do przenikania tej substancji do mleka mamy.
Innym wskaźnikiem, który bierze się pod uwagę określając bezpieczeństwo stosowania leku w czasie laktacji jest Relative Infant Dose – jest to wartość wyrażana w procentach i jest to ilość leku, jaką otrzymuje dziecko z mlekiem mamy, w przeliczeniu na dawkę leku, jaką przyjmuje mama (w przeliczeniu na masę ciała). Uznaje się, że lek jest stosunkowo bezpieczny, jeżeli ta wartość jest mniejsza niż 10% – im mniejsza wartość tym lek bardziej bezpieczny. Dla paroksetyny wartość RID wynosi 1,2-2,8%,
W przypadku stosowania paroksetyny w okresie laktacji należy bacznie obserwować dziecko i w przypadku zauważenia niepokojących objawów w szczególności: nadmiernego rozdrażnienia lub uspokojenia, problemów z wybudzaniem do jedzenia, słabego jedzenia i nieprzybierania na wadze, należy skonsultować się z lekarzem prowadzącym i/lub pediatrą.
Aby zminimalizować ewentualny wpływ leku na dziecko należy zsynchronizować przyjmowanie leku z karmieniem. Lek należy przyjmować bezpośrednio po karmieniu dziecka i z kolejnym przystawianiem należy się wstrzymać. Należy unikać przystawiania dziecka do piersi, wtedy, kiedy lek osiąga maksymalne stężenie we krwi – dla paroksetyny jest to 5-8 godziny.
Podsumowując – stosowanie paroksetyny w czasie laktacji jest możliwe i jest bezpieczne po konsultacji z lekarzem, w rekomendowanych dawkach i przy zachowaniu odpowiednich środków ostrożności – więcej TU.
O stosowaniu paroksetyny w czasie laktacji i o jednoczesnym kontynuowaniu karmienia piersią powinien zadecydować lekarz prowadzący!
- Medications and Mothers’ Milk, T.W. Hale, H.E. Rowe, Springer Co. 2016
- Drugs in Pregnancy and Lactation, G. G. Briggs, Wolters Kluwer, 2017
- Drugs in Pregnancy and Lactation, G. G. Briggs, Lippincott Williams and Wilkins, 2014
- Drugs During Pregnancy and Lactation, C. Schaefer et al., Academic Press Inc, 2014
- Leki w ciąży i laktacji, Frieske K. Et al., MedPharm Polska, 2014
- The Transfer of Drugs and Other Chemicals Into Human Milk, AAP, Committee on Drugs, Pediatrics 2001, 108(3), 776-789
- Karmienie piersią w teorii i praktyce. Nehring-Gugulska M., Żukowska-Rubik M., Pietkiewicz A., Medycyna Praktyczna, Kraków 2012
- Baza e-lactancia http://www.e-lactancia.org/breastfeeding/paroxetine/product/