Loratadyna to substancja przeciwhistaminowa – selektywny antagonista receptorów histaminowych H1. Nie wpływa na receptory H2 i nie wywiera wpływu na czynność układu sercowo-naczyniowego. Co więcej nie wykazuje ośrodkowego działania sedatywnego i cholinolitycznego. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i ulega metabolizmowi do desloratadyny, która jest czynna farmakologicznie i w dużym stopniu odpowiedzialna za działanie kliniczne. Maksymalne stężenie loratadyny i desloratadyny w surowicy krwi występuje odpowiednio po 1-1,5 h (loratadyna) i 1,5-3,7 h (desloratadyna) po podaniu (do tego jeszcze wrócę). Loratadyna wiąże się z białkami osocza w 97-99%; desloratadyna w 73-76% – a należy pamiętać, że im większy stopień wiązania się z białkami tym mniejsze prawdopodobieństwo przenikania związku do mleka mamy.
Loratadyna i karmienie piersią
Loratadyna zaliczana jest do kategorii L1- leków najbezpieczniejszych w czasie laktacji wg kategorii ryzyka laktacyjnego Prof. Hale’a. Do tej kategorii zaliczane są zaliczane są:
- substancje lecznicze, które były przyjmowane podczas laktacji przez dużą liczbę matek i nie zaobserwowano żadnego negatywnego ich wpływu na karmione piersią dzieci
- substancje lecznicze, dla których przeprowadzono badania kontrolowane wśród matek karmiących piersią, i dla których te badania wykazały brak ryzyka wpływu na zdrowie dziecka ani odległego działania szkodliwego
- substancje lecznicze, niedostępne drogą doustną dla dziecka
Loratadyna wg najnowszego wydania podręcznika Prof. Briggsa “Drugs in Pregnancy and Lactation” klasyfikowana jest jako substancja lecznicza prawdopodobnie kompatybilna z karmieniem piersią. Do tej grupy zaliczane są substancje lecznicze, dla których brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w czasie laktacji lub dane te są ograniczone. Ale dostępne publikacje/doniesienia sugerują, że te substancje lecznicze nie stanowią ryzyka dla dziecka karmionego piersią.
Loratadyna zaliczana jest do kategorii VERY LOW RISK wg portalu e-lactancia.org. Do tej kategorii zaliczane są substancje lecznicze określane jako kompatybilne z karmieniem piersią, których stosowanie nie stanowi ryzyka dla dziecka karmionego piersią i dla procesu laktacji. Przynależność substancji leczniczych do tej kategorii została określona na podstawie publikacji naukowych a stosowanie tych związków jest bezpieczne.
Amerykańska Akademia Pediatrii określa loratadynę jako zgodną/kompatybilną z karmieniem piersią.
Brytyjskie Towarzystwo Immunologii i Alergologii (The British Society of Immunology and Allergy) określa loratadynę jako zgodną/kompatybilną z karmieniem piersią.
Loratadyna może przenikać do mleka mamy, ale ze względu na swoje właściwości, ilości, jakie mogą przenikać do mleka są niewielkie. Jest mało prawdopodobne, aby te ilości mogły wywierać niekorzystny efekt na dziecko karmione piersią. Dotychczas nie zarejestrowano/zgłoszono niekorzystnego odziaływania na dziecko. Za bezpieczeństwem stosowania loratatdyny w czasie laktacji przemawia fakt, że leki ją zawierające stosowane są również u dzieci.
Jeżeli chodzi o wpływ loratadyny na proces laktacji to wg niektórych informacji, duże dawki leków przeciwhistaminowych (podawanych w postaci iniekcji) mogą wpływać na spadek stężenia prolaktyny a tym samym na laktację. Niemniej jednak sugeruje się, że małe dawki leków przeciwhistaminowych nie mają takiego wpływu – szczególnie jeżeli laktacja jest ustabilizowana. W jednym badaniu na 51 mam przyjmujących loratadynę, tylko 1 zgłosiła zahamowanie laktacji. Niemniej jednak należy unikać stosowania loratadyny razem z pseudoefedryną.
Co więcej jedną z wartości/danych, które bierze się pod uwagę oceniając bezpieczeństwo stosowania leków w czasie laktacji jest Relative Infant Dose – jest to wartość wyrażana w procentach i jest to ilość leku, jaką otrzymuje dziecko z mlekiem, w przeliczeniu na dawkę leku, jaką przyjmuje mama (w przeliczeniu na masę ciała). Uznaje się, że lek jest stosunkowo bezpieczny, jeżeli ta wartość jest mniejsza niż 10% – im mniejsza tym lepiej. Dla loratadyny RID wynosi 0,77-1,19%.
Pisząc o bezpieczeństwie stosowania loratatdyny w czasie laktacji należy brać pod uwagę jej aktywny metabolit – desloratadynę i jej bezpieczeństwo stosowania w czasie laktacji.
Desloratadyna zaliczana jest do kategorii L2 – leków prawdopodobnie bezpiecznych w czasie karmienia piersią. Do kategorii L2 zaliczane są:
- substancje lecznicze, które były stosowane u ograniczonej liczby matek i które na wykazały zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u karmionych piersią dzieci
- substancje lecznicze, dla których istnienie ryzyka szkodliwego wpływu na karmione piersią dziecko jest mało prawdopodobne
Desloratadyna, podobnie jak loratadyna zaliczana jest do grupy substancji leczniczych prawdopodobnie kompatybilnych z karmieniem piersią (wg klasyfikacji Prof. Briggs’a), ponadto określana jest jako kompatybilna z karmieniem piersią (wg e-lactancia.org, Amerykańskiej Akademii Pediatrii i Brytyjskiego Towarzystwa Immunologii i Alergologii). Desloratadyna może przenikać do mleka mamy, niemniej jednak ilości te są małe i mało prawdopodobne jest aby mogły niekorzystnie wpływać na zdrowie dziecka. Dotychczas nie zgłoszono żadnych działań niepożądanych ze strony dziecka karmionego piersią po zastosowaniu desloratadyny. RID dla desloratadyny wynosi 0,03%.
W przypadku stosowania loratadyny w okresie karmienia piersią należy bacznie obserwować dziecko i w przypadku zaobserwowania zmian w zachowaniu dziecka, w szczególności nadmiernego uspokojenia czy np. suchych ust należy skonsultować się z lekarzem i/lub pediatrą.
Ponadto warto zsynchronizować przyjmowanie leku z karmieniem dziecka. Lek należy przyjmować bezpośrednio po karmieniu, przed najdłuższą przerwą. Najlepiej unikać kolejnego karmienia wtedy, kiedy lek osiąga stężenie maksymalne, czyli 1-4h. Co prawda przy lekach z grupy L1 wg niektórych autorów nie ma konieczności zachowywania takiej przerwy – niemniej jednak jeżeli tylko jest taka możliwość warto taką przerwę zachować.
- Medications and Mothers’ Milk, T.W. Hale, H.E. Rowe, Springer Co. 2016
- Drugs in Pregnancy and Lactation, G. G. Briggs, Wolters Kluwer, 2017
- Drugs in Pregnancy and Lactation, G. G. Briggs, Lippincott Williams and Wilkins, 2014
- Drugs During Pregnancy and Lactation, C. Schaefer et al., Academic Press Inc, 2014
- Leki w ciąży i laktacji, Frieske K. Et al., MedPharm Polska, 2014
- The Transfer of Drugs and Other Chemicals Into Human Milk, AAP, Committee on Drugs, Pediatrics 2001, 108(3), 776-789
- The Transfer of Drugs and Therapeutics Into Human. Breast Milk: An Update on Selected Topics. Pediatrics, 2013, 132(3), e796-e809
- Breastfeeding and maternal medication. Recommendations for Drugs in the Eleventh WHO Model List of Essential Drugs, WHO, Genewa, 2002
- Baza LactMed https://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search2/f?./temp/~10g9Gm:1
- Baza LactMed https://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search2/f?./temp/~2yAtAW:1
- Baza e-lactancia.org http://www.e-lactancia.org/producto/453
- Baza e-lactancia.org http://www.e-lactancia.org/producto/952