zaktualizowano: 4.10.2018

Kwas acetylosalicylowy – Co to jest?

Kwas acetylosalicylowy to substancja lecznicza o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym. Związek ten wykazuje również działanie antyagregacyjne i przeciwzakrzepowe.

Kwas acetylosalicylowy – Jak działa?

Kwas acetylosalicylowy (podobnie jak inne NLPZ – niesteroidowe leki przeciwzapalne) hamuje aktywność enzymu zwanego cyklooksygenazą i tym samym hamuje powstawanie prostaglandyn i w związku z tym wykazuje działanie:

przeciwbólowe – poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy, hamuje powstawanie prostaglandyn i ich wpływ „pobudzający/drażniący/uczulający” na zakończenia bólowe oraz ich wpływ na przewodzenie bodźców bólowych w rdzeniu kręgowym i w ośrodkowym układzie nerwowym
przeciwgorączkowe – poprzez hamowanie powstawania prostaglandyny w ośrodku termoregulacji w podwzgórzu
przeciwzapalne – poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy hamuje powstawanie prostaglandyn prozapalnych w miejscu stanu zapalnego
hamujące agregację płytek krwi

Kwas acetylosalicylowy – Jakie są wskazania do jego stosowania?

Bóle o różnej etiologii, o małym i średnim nasileniu (bóle głowy (migrenowy, napięciowy), zębów, bóle mięśniowe, kostne, stawowe i menstruacyjne
Dolegliwości bólowe np.: w chorobie reumatycznej, gośćcu przewlekłym, toczniu rumieniowatym, zespole Reitera
Gorączka
W małych dawkach, ze względu na działanie antyagregacyjne stosowany w zawale serca, niestabilnej chorobie wieńcowej, udarze niedokrwiennym mózgu, profilaktyce wtórnej ostrych incydentów wieńcowych i mózgowych (udar, przemijające napady niedokrwienne mózgu), przewlekłej chorobie wieńcowej.

Kwas acetylosalicylowy – Jakie działania niepożądane może powodować?

W przypadku stosowania leków zawierających kwas acetylosalicylowy mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Ze strony przewodu pokarmowego – ból żołądka i brzucha, zgaga, nudności, wymioty, niestrawność, zapalenie przewodu pokarmowego, krwawienia z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy
Ze strony układu oddechowego – skurcz oskrzeli, zaostrzenie astmy oskrzelowej, astma aspirynozależna
Ze strony układu krwionośnego – nadciśnienie, zaburzenia krzepnięcia, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna,
Odczyny alergiczne/ reakcje nadwrażliwości – pokrzywka, odczyny skórne, reakcje anafilaktyczne, astma oskrzelowa, obrzęk naczynioruchowy
Bóle i zawroty głowy, szum w uszach, senność, bezsenność, osłabienie, zmęczenie, zaburzenia widzenia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych,
Zaburzenia czynności wątroby,
Hipoglikemia,
Martwica brodawek nerkowych i śródmiąższowe zapalenie nerek
U dzieci – Zespół Ray’a (o którym pisałam TU)

W przypadku przyjmowania dużych ilości kwasu acetylosalicylowego może dochodzić do zatrucia salicylanami. Zatrucie to objawia się:

Szumem w uszach
Wymiotami
Zawrotami głowy
Hiperwentylacją
Porażeniem ośrodka oddechowego
Kwasicą
Wzrostem temperatury ciała
Nasileniem metabolizmu

Kwas acetylosalicylowy – Jakie leki go zawierają?

Kwas acetylosalicylowy jest substancją czynną między innymi w następujących produktach jednoskładnikowych: Acard, Polopiryna Max, Polopiryna S, Alka-Selzer, Acesan, Aspifox, Aspiryn Cardio, Aspiryn Pro, Aspiryn, Aspiryn Effect, Aspiryn Ultra, Aspiryn Fast, Cardiopiryn i in.

Kwas acetylosalicylowy jest także składnikiem wielu preparatów złożonych między innymi: Alka-Prim, Ascodan, Etopiryna, Polopiryna C Plus, Polopiryna Complex, Polopiryna Max Hot, Polopiryna C, Aspimag, Aspiryn Complex, Aspiryn Complex Hot, Aspiryn C, Aspiryn Extra, Antygripin, Ascalcin, Ascalcin Plus, Excedrin MigraStop, Asprocol, Coffepiryne, Cardiofil, Dampiryna i in.

Należy zwracać szczególną uwagę na skład przyjmowanych produktów leczniczych – dwa leki o różnych nazwach handlowych mogą zawierać tą sama substancję leczniczą i przyjęcie obu, (mimo, że w przekonaniu pacjenta obu różnych leków) prowadzi do przyjęcia zwiększonej dawki substancji leczniczej, co może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych i zatrucia.

Kwas acetylosalicylowy – warto pamiętać

Kwasu acetylosalicylowego nie należy podawać dzieciom do 12-go roku życia (O tym dlaczego – pisałam TU)

Kwas acetylosalicylowy i karmienie piersią

Kwas acetylosalicylowy zaliczany jest do kategorii L2 – leków prawdopodobnie bezpiecznych w czasie laktacji (wg kategorii ryzyka laktacyjnego Prof. Hale’a). Do kategorii L2 zaliczane są:

leki, które były stosowane u ograniczonej liczby matek i które na wykazały zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u karmionych piersią dzieci
leki, dla których istnienie ryzyka szkodliwego wpływu na karmione piersią dziecko jest mało prawdopodobne

Prof. Hale’a wskazuje, że dla kwasu acetylosalicylowego dostępne są ograniczone badania wskazujące na bezpieczeństwo stosowania tej substancji leczniczej w czasie laktacji.

Kwas acetylosalicylowy wg poratlu e-lactancia.org zaliczany jest do grupy Low Risk Probable. Do kategorii LOW RISK PROBABLE zaliczane są substancje lecznicze określane jako umiarkowanie bezpieczne w czasie karmienia piersią. Autorzy tej klasyfikacji uważają, że substancje lecznicze zaliczane do tej grupy mogąpowodować łagodne działania niepożądane u dziecka karmionego piersią lub mogą w niewielkim stopniu wpływać na proces laktacji. Niestety w przypadku substancji leczniczych zaliczanych do tej grupy, ilość danych naukowych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w czasie laktacji jest ograniczona lub jest ich brak natomiast właściwości substancji leczniczej wskazują na niewielkie ryzyko działań niepożądanych dla procesu laktacji i dla dziecka karmionego piersią. Przy stosowaniu tych substancji leczniczych konieczne jest przeanalizowanie dodatkowych kwestii takich jak wiek dziecka, dawkę, synchronizację z karmieniem piersią, czas trwania terapii, ewentualną zamianę leku na bardziej bezpiecznyoraz konieczne jest monitorowanie stanu dziecka.

Światowa Organizacja Zdrowia określa kwas acetylosalicylowy za zgodny z karmieniem piersią, przy stosowaniu jednorazowym/doraźnym lub w przypadku ciągłego stosowania małych dawkach, stosowanych w profilaktyce przeciwzakrzepowej.

Amerykańska Akademia Pediatrii zalicza kwas acetylosalicylowy do związków, których stosowanie w czasie laktacji, wiąże się z wystąpieniem działań niepożądanych u dziecka karmionego piersią.

Kwas acetylosalicylowy zaliczany jest do kategorii substancji leczniczych potencjalnie toksycznych wg klasyfikacji Prof. Briggs’a. Do tej kategorii zaliczane są substancje lecznicze, dla których brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w czasie laktacji lub dane te są ograniczone. Właściwości substancji leczniczych wskazują, że mogą one stanowić ryzyko dla dziecka karmionego piersią. Przy stosowaniu tych substancji leczniczych nie zaleca się karmienia piersią.

Wg wytycznych American College of Chest Physicians, małe dawki (ok 75-150 mg) kwasu acetylosalicylowego mogą być stosowane przez mamę karmiącą bez konieczności przerywania karmienia piersią.

*małe dawki to ok 75-150 mg kwasu acetylosalicylowego na dobę

Wpływ na laktację

Wg dostępnych danych kwas acetylosalicylowy nie wpływa na proces laktacji.

Przenikanie do mleka mamy

Kwas acetylosalicylowy w organizmie mamy karmiącej bardzo szybko ulega metabolizmowi (hydrolizie) do kwasu salicylowego. Dlatego też większość badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania kwasu acetylosalicylowego w czasie laktacji odnosi się do przenikania kwasu salicylowego do mleka mamy i jego oddziaływania na dziecko karmione piersią.

Zgodnie z dostępnymi danymi, kwas salicylowy może przenikać do mleka mamy. Ilość tego związku obecna w mleku mamy zależy od ilości kwasu acetylosalicylowego przyjętego przez mamę oraz od tego, czy mama stosuje lek jednorazowo czy przez dłuższy czas. Oczywiście zależy również od czasu, jaki upłynął od przyjęcia leku przez mamę do nakarmienia dziecka. Nie ma możliwości jednoznacznego wskazania ile kwasu salicylowego spożywa dziecko, wg niektórych badań jest to od 10 do aż 70% przeciwgorączkowej dawki niemowlęcej.

O stopniu przenikania związku do mleka mamy, a dokładniej o tendencji do takiego przenikania świadczy współczynnik/parametr M/O. Współczynnik mleko/osocze tostosunek stężenia wolnej frakcji substancji leczniczej w mleku mamy do jej stężenia w surowicy. Wskaźnik ten daje informacje o zwiększonym lub zmniejszonym stężeniu substancji w mleku w porównaniu z osoczem/surowicą, pozwala tylko na oszacowanie tendencji do przenikania do mleka mamy. Uznaje się, że substancje lecznicze o wartości M/O większej niż 1-5 wykazują tendencję do przenikania do mleka mamy i osiągania tam większych niż we krwi mamy stężeń. Z kolei wartość M/O mniejsza niż 1 wskazuje, że substancja lecznicza w niewielkim stopniu przenika do mleka mamy. Dla kwasu acetylosalicylowego wskaźnik M/O wynosi 0,03-0,08 i wskazuje na zmniejszoną tendencję kwasu acetylosalicylowego do przenikania do pokarmu kobiecego..

Jedną z wartości/danych, które bierze się pod uwagę oceniając bezpieczeństwo stosowania leków w czasie laktacji jest Relative Infant Dose (Relative Pediatric Dose) – jest to wartość wyrażana w procentach i jest to ilość leku, jaką otrzymuje dziecko z mlekiem (w przeliczeniu na masę jego ciała), w przeliczeniu na dawkę leku, jaką przyjmuje mama (w przeliczeniu na jej masę ciała). Uznaje się, że lek jest stosunkowo bezpieczny, jeżeli ta wartość jest mniejsza niż 10% – im mniejsza tym lek jest bezpieczniejszy. Dla kwasu acetylosalicylowego wartość RID = 2,5-10,8% (wg Hale’a) 0,004 – 0,75 (wg e-lactancja.org).

Oprócz faktu przenikania kwasu salicylowego do mleka mamy należy zwrócić uwagę na to, że u dziecka wydłuża się czas eliminacji kwasu salicylowego z organizmu. U mamy jest to ok 2 godziny (przy podaniu jednorazowym) u dziecka czas ten jest dwa razy dłuższy.

Aby zminimalizować ilość związku przyjmowaną przez dziecko należy zsynchronizować przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego z karmieniem, – o czym poniżej.

w 2017 roku opublikowano badanie, w którym 7 mamom karmiącym podawano 81 mg kwasu acetylosalicylowego na dobę, następnie pobierano próbki pokarmu (po 0,1,2,4,8,12,24h) i oznaczano w nich zawartość kwasu acetylosalicylowego i kwasu salicylowego. W próbkach nie wykryto kwasu acetylosalicylowego a wykryty kwas salicylowy był w bardzo małych ilościach. Kwas acetylosalicylowy nie był oznaczany nawet bardzo dokładnymi metodami analitycznymi. Jedna z mam przyjęła większą dawkę kwasu acetylosalicylowego (325 mg/dobę) i w próbkach od niej uzyskanych nie oznaczono kwasu acetylosalicylowego a oznaczono kwas salicylowy i było go najwięcej po 1h od przyjęcia leku.

Wpływ na dziecko karmione piersią

Dotychczas odnotowano następujące działania niepożądane, jakie wystąpiły u dzieci karmionych piersią w trakcie przyjmowania kwasu acetylosalicylowego przez mamę:

kwasica metaboliczna u 16-tygodniowego dziecka, którego mama przyjmowała 650mg kwasu acetylosalicylowego, co 4 godziny
trombocytopenia, gorączka, brak apetytu, wybroczyny u 5-cio miesięcznego dziecka. Objawy te wystąpiły w 5-tej dobie po rozpoczęciu przyjmowania przez mamę kwasu acetylosalicylowego
hemoliza krwinek, która wystąpiła u dziecka ze stwierdzonym niedoborem G-6-PD

Oprócz tych zanotowanych i zgłoszonych działań niepożądanych należy pamiętać o tym, że podawanie kwasu acetylosalicylowego u dzieci w trakcie infekcji wirusowej, zwiększa ryzyko wystąpienia Zespołu Ray’a. Fakt ten dotyczy podawania kwasu acetylosalicylowego bezpośrednio dzieciom. Niestety nie ma danych o ewentualnym wywoływaniu tego schorzenia w przypadku stosowania kwasu acetylosalicylowego przez mamę karmiącą. Niemniej jednak należy o tym pamiętać i ograniczyć przyjmowanie tego leku przez mamę karmiącą, jeżeli dziecko ma objawy infekcji wirusowej.

Karmienie a przyjmowanie leku

Stosując lek w czasie laktacji należy zsynchronizować czas jego przyjmowania z karmieniem piersią. Najlepiej lek przyjmować bezpośrednio po karmieniu piersią przed najdłuższą przerwą. Najwięcej leku przenika do mleka mamy w momencie, kiedy osiąga on maksymalne stężenie w surowicy matki. Wówczas należy ograniczyć przystawianie dziecka do piersi, aby ograniczyć ilość leku przyjmowaną wraz z pokarmem przez dziecko a co za tym idzie zminimalizować ewentualne ryzyko niekorzystnego wpływu leku na zdrowie dziecka.

Kwas acetylosalicylowy maksymalne stężenie w krwi mamy osiąga w czasie od 1 do 2 godzin po przyjęcia leku – wtedy należy ograniczyć karmienie piersią.

Karmienie piersią, przyjmowanie leków i obserwowanie dziecka

W przypadku stosowania kwasu acetylosalicylowego w czasie karmienia piersią należy bacznie obserwować dziecko i w przypadku zauważenia u dziecka: wysypki, krwi w stolcu/moczu lub innych niepokojących objawów i zmian w jego dotychczasowym zachowaniu lub zwyczajach należy skonsultować się z lekarzem prowadzącym i/lub pediatrą.

O innych zasadach bezpiecznego stosowania leków w czasie laktacji możecie przeczytać TU

Kwas acetylosalicylowy w czasie karmienia piersią – podsumowanie

Kwas acetylosalicylowy może być stosowany w czasie laktacji jednorazowo/doraźnie, chociaż lepiej/bezpieczniej wybierać leki zawierające paracetamol lub ibuprofen

Kwas acetylosalicylowy może być bezpiecznie przyjmowany w czasie laktacji w małych dawkach stosowanych w profilaktyce przeciwzakrzepowej.

Pamiętaj:

Stosowanie jakiegokolwiek leku w czasie laktacji powinno być skonsultowane z lekarzem!

Nie przyjmuj leków na własną rękę!

Powyższy post ma charakter informacyjny zgodny z aktualnym stanem wiedzy – nie jest poradą medyczną. Przed zastosowaniem każdego leku (szczególnie w czasie laktacji) należy skonsultować się z lekarzem, farmaceutą lub doradcą laktacyjnym. Autorka nie ponosi odpowiedzialności za nieprawidłowe stosowanie preparatów leczniczych i skutki wynikające z takiego działania.

źródła:

Hale’s Medications and Mothers’ Milk, T.W. Hale, Springer Publishing Company, 2019
Datta P., et al., Transfer of low dose aspirin into human milk. J Hum Last., 2017, 33 (22), 296-299
Medications and Mothers’ Milk, T.W. Hale, H.E. Rowe, Springer Co. 2016
Drugs in Pregnancy and Lactation, G. G. Briggs, Wolters Kluwer, 2017
Hale T.W., Rowe H.E., Medications & Mothers’ Milk, 2014, Sixteen edition, Hale Publishing
BREASTFEEDING AND MATERNAL MEDICATION, Recommendations for Drugs in the Eleventh WHO Model List of Essential Drugs
Frieske K., Morike K., Neuman., Windorfer A., Leki w ciąży i laktacji. MedPharm Polska, Wrocław 2014
Nehring-Gugulska M., Żukowska-Rubik M., Pietkiewicz A., Karmienie piersią w teorii i praktyce. Medycyna Praktyczna, Kraków 2012
Lothrop H., Sztuka karmienia piersią, Media Rodzina, Poznań 2009
MuB K. Karmienie piersią – poradnictwo i promocja, MedPharm Polska, Wrocław 2008
http://www.e-lactancia.org/producto/129
http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search2/f?./temp/~cwybf5:1
Bates SM, Greer IA, Middeldorp S et al. VTE, thrombophilia, antithrombotic therapy, and pregnancy: Antithrombotic Therapy and Prevention of Thrombosis, 9th ed: American College of Chest Physicians Evidence-Based Clinical Practice Guidelines. Chest. 2012;141 (2 Suppl):e691S-736S.
Korbut R., Olszanecki R., Wołkow P., Jawień J., Farmakologia, Wydawnictwa Lekarskie PZWL, Warszawa 2012
Kostowski W., Herman Z., Farmakologia – Podstawy farmakoterapii, Wydawnictwa Lekarskie PZWL, Warszawa 2005