Ibuprofen

Trochę historii:

Historia ibuprofenu sięga połowy lat 50 XX wieku, kiedy to dr Steward Adams zaczął pracować nad bezpieczniejszą i skuteczniejszą alternatywą dla kwasu acetylosalisylowego. Kwas acetylosalicylowy jest skutecznym i bardzo popularnym lekiem przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Niemniej jednak już jakiś czas temu zauważono, że wolno wchłania się z przewodu pokarmowego i silnie drażni żołądek.

Na początku lat 60 XX wieku firma Boots Healthcare wykazała, że za działanie przeciwzapalne kwasu acetylosalicylowego odpowiada grupa karboksylowa (R-COOH). Przetestowali oni aż 6000!!!! różnych kwasów karboksylowych i z nich wybrali właśnie ibuprofen (początkowo nazywany Brufen) o silniejszej aktywności przeciwzapalnej niż kwas acetylosalicylowy! Badania przeprowadzone w kolejnych latach oraz uzyskane wyniki badań udowodniły działanie ibuprofenu i co więcej wykazały bezpieczeństwo jego stosowania. Ibuprofen wykazuje mniejsze działanie niepożądane niż kwas acetylosalicylowy. Ale uwaga – to nie oznacza, że można go w ślepo stosować…..

Odkrycie i wprowadzenie do lecznictwa ibuprofenu jako leku przeciwbólowego, przeciwgorączkowego i przeciwzapalnego zbiegło się w czasie z pierwszymi doniesieniami o szkodliwości paracetamolu. Przyczyniło się to do wzrostu popularności i sprzedaży ibuprofenu chociaż tak jak pisałam ostatnio popularność paracetamolu też jest ogromna.

Działanie:

Przeciwbólowe – poprzez hamowanie aktywność cyklooksygenazy, hamuje powstawanie prostaglandyn i ich wpływ „pobudzający/drażniący/uczulający” na zakończenia bólowe oraz ich wpływ na przewodzenie bodźców bólowych w rdzeniu kręgowym i w ośrodkowym układzie nerwowym
Przeciwgorączkowe – poprzez hamowanie powstawania prostaglandyny w ośrodku termoregulacji w podwzgórzu
Przeciwzapalne – poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy hamuje powstawanie prostaglandyn prozapalnych w miejscu stanu zapalnego
Hamuje agregację płytek krwi ale słabiej niż kwas acetylosalicylowy

Ibuprofen działa zarówno na COX-1 i COX-2

Zastosowanie:

Bóle o różnej etiologii, o małym i średnim nasileniu:
- Bóle głowy (migrenowy, napięciowy)
- Bóle zębów
- Bóle mięśniowy
- Bóle kostne i stawowe
- Bóle menstruacyjne
Gorączka
Jako lek przeciwzapalny i przeciwbólowy w
- Reumatoidalnym zapaleniu stawów
- Choroba zwyrodnieniowa stawów obwodowych i kręgosłupa
- Inne choroby reumatyczne
Leczenie stanów pourazowych, przeciążeniowych i zapalnych: ścięgien, więzadeł, mięśni, torebek stawowych, kaletek maziowych i pochewek ścięgnistych

Działania niepożądane:

W przypadku doraźnego stosowania działania niepożądane występują rzadko.

Możliwe działania niepożądane:

Ze strony przewodu pokarmowego – nudności, wymioty, zgaga, niestrawność, wzdęcia, biegunka, zaparcia, bóle w nadbrzuszu, zaburzenia odczuwania smaku, krwawienia z przewodu pokarmowego, uszkodzenie błony śluzowej żołądka,
Ze strony układu oddechowego – duszność, zaostrzenie astmy oskrzelowej
Ze strony układu krwionośnego – nadciśnienie, zaburzenia krzepnięcia, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna,
Odczyny alergiczne – skórne reakcje alergiczne, świąd, pokrzywka, wysypka, nieżyt nosa, astma oskrzelowa,
Bóle i zawroty głowy, szum w uszach, senność, bezsenność, osłabienie, zmęczenie, zaburzenia widzenia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych,
Nadpobudliwość
Upośledzenie czynności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek
Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AST i ALT)
Zatrzymanie sodu i wody w organizmie
Upośledzenie owulacji
Upośledzenie czynności skurczowej macicy

Na opakowanie leku zawsze umieszczona jest nazwa handlowa preparatu (np.: Ibuprofen, Bufenik, Milifen, Ibum, Ibufen, Nurofen, Modafen) oraz dokładny jego skład (nazwy związków oraz ich dawki). To, że nazwy handlowe preparatów są różne nie oznacza, że w swoim składzie nie zawierają tego samego składnika! Wszystkie wymienione powyżej preparaty zawierają w swoim składzie ibuprofen mimo, że nazwy handlowe na to nie wskazują – dlatego też trzeba zwracać szczególną uwagę na skład produktów leczniczych, aby przez pomyłkę nie doprowadzić do sytuacji zagrażającej zdrowiu lub życiu.

Przeciwwskazania:

Przeciwwskazaniem do stosowania ibuprofenu jest:

Nadwrażliwość na ibuprofen i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne
Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca
III trymestr ciąży
Skaza krwotoczna

Należy zachować ostrożność w stosowaniu ibuprofenu w przypadku:

Astmy oskrzelowej
Nadciśnienia tętniczego
Niewydolności nerek, wątroby lub serca
Tocznia rumieniowatego
Chorób układu pokarmowego
Przewlekłych chorób jelit

Interakcje:

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych
Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i kwasu acetylosalicylowego (w dawkach kardioprotekcyjnych) może powodować zahamowanie działania przeciwzakrzepowego kwasu acetylosalicylowego
Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) zwiększa ryzyko wystąpienia alergii krzyżowej
Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i leków obniżających ciśnienie i moczopędnych może spowodować zmniejszenie skuteczności tych drugich
Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i kortykosteroidów zwiększa ryzyko występowania owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego
Ibuprofen zwiększa stężenie litu, digoksyny, metotreksatu, fenytoiny, potasu,
Ibuprofen zmniejsza siłę działania sulfinpirazolu i probenecydu
Ibuprofen nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny i zwiększa ryzyko krwawień
Działanie ibuprofenu może zostać osłabione przez jednoczesne jego stosowanie z: kwasem acetylosalicylowym, lekami zobojętniającymi zawierającymi glin, cholestyraminą
Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z alkoholem nasila działanie ibuprofenu i zwieksza ryzyko uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego

Dawkowanie leków zawierających ibuprofen:

Ibuprofen dostępny jest w postaci tabletek, kapsułek miękkich, syropów i czopków doodbytniczych.

Dawkowanie leków zawierających ibuprofen to 5-10 mg/kg masy ciała dziecka co 6-8 godzin (3-4 dawki dziennie) – dokładne dawkowanie podaje tabela, którą zamieściłam poniżej.

Maksymalna dobowa dawka ibuprofenu to 30-40 mg/kg m. c.

Preparaty dla dzieci zawierające ibuprofen:

Opublikowano: 22 gru 2014 o 22:27