Werapamil to selektywny antagonista wapnia działający bezpośrednio na mięsień sercowy. Hamuje przepływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zwiększa perfuzję mięśnia sercowego, zwalnia czynność serca, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego i powoduje ustąpienie skurczów tętnic wieńcowych. Działa przeciwarytmicznie i przeciwnadciśnieniowo.

Leki zawierające werapamil stosowane są w przypadku nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej i w przypadku zaburzeń rytmu serca.

Na rynku dostępne są tabletki o niemodyfikowanym uwalnianiu oraz o przedłużonym uwalnianiu. Werapamil w dość dużym stopniu (90%) wiąże się z białkami osocza i ma stosunkowo dużą masę cząsteczkową (to jaki to ma związek z karmieniem piersią – o tym poniżej )

Werapamil w przypadku tabletek o niemodyfikowanym uwalnianiu osiąga maksymalne stężenie we krwi po ok. 1-2 h, a w przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu (SR) – po ok. 4-5h (o tym również poniżej)

A jak wygląda bezpieczeństwo stosowania werapamilu w czasie laktacji?

Werapamil i karmienie piersią:

Werapamil zaliczany jest do kategorii L2 – leków bezpiecznych w czasie laktacji, prawdopodobnie kompatybilnych/zgodnych z karmieniem piersią (wg kategorii ryzyka laktacyjnego Prof. Hale’a) Do tej kategorii zaliczane są zaliczane są:

  • substancje lecznicze, które były stosowane u ograniczonej liczby matek i które nie wykazały zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u karmionych piersią dzieci
  • substancje lecznicze dla których istnienie ryzyka szkodliwego wpływu na karmione piersią dziecko jest mało prawdopodobne

Wg najnowszego opracowania „Drugs in Pregnancy and Lactation” Prof. Briggs’a (z maja 2017 roku) werapamil określany jest jako prawdopodobnie kompatybilny z karmieniem piersią. Do tej grupy zaliczane są substancje lecznicze dla których brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w czasie laktacji lub dane te są ograniczone. Ale dostępne publikacje/doniesienia sugerują, że te substancje lecznicze nie stanowią ryzyka dla dziecka karmionego piersią.

Werapamil zaliczany jest do kategorii VERY LOW RISK wg portalu e-lactancia.org. Do tej kategorii zaliczane są substancje lecznicze określane jako kompatybilne z karmieniem piersią, których stosowanie nie stanowi ryzyka dla dziecka karmionego piersią i dla procesu laktacji. Przynależność substancji leczniczych do tej kategorii została określona na podstawie publikacji naukowych a stosowanie tych związków jest bezpieczne.

Światowa Organizacja Zdrowia (WHO) określa werapamil jako kompatybilny z karmieniem piersią.

Amerykańska Akademia Pediatrii określa werapamil jako zgodny/kompatybilny z karmieniem piersią.

Werapamil może przenikać do mleka mamy, niemniej jednak następuje to w niewielkim stopniu i w niewielkiej ilości. Jest to związane między innymi z tym, ze werapamil we krwi wiąże się w dużym stopniu z białkami – a im większy/wyższy stopień wiązania się z białkami osocza tym mniejsze prawdopodobieństwo przenikania do mleka mamy. Ponadto werapamil ma stosunkowo dużą masę cząsteczkową i to także utrudnia przenikanie do pokarmu kobiecego. Określa się, że ilości werapamilu jakie mogą przenikać do mleka mamy są bardzo małe i nie wykazują działania klinicznego.

O stopniu przenikania związku do mleka mamy, a dokładniej o tendencji do takiego przenikania świadczy współczynnik/parametr M/O. Współczynnik mleko/osocze to stosunek stężenia wolnej frakcji substancji leczniczej w mleku mamy do jej stężenia w surowicy. Wskaźnik ten daje informacje o zwiększonym lub zmniejszonym stężeniu substancji w mleku w porównaniu z osoczem/surowicą, pozwala tylko na oszacowanie tendencji do przenikania do mleka mamy. Uznaje się, że substancje lecznicze o wartości M/O większej niż 1-5 wykazują tendencję do przenikania do mleka mamy i osiągania tam większych niż we krwi mamy stężeń. Z kolei wartość M/O mniejsza niż 1 wskazuje, że substancja lecznicza w niewielkim stopniu przenika do mleka mamy. Dla werapamilu wskaźnik M/O wynosi 0,94.

Co istotne, dotychczas nie zarejestrowano, nie zgłoszono i nie udokumentowano działań niepożądanych u dzieci karmionych piersią, których mamy zażywały werapamil.

Co więcej jedną z wartości/danych, które bierze się pod uwagę oceniając bezpieczeństwo stosowania leków w czasie laktacji jest Relative Infant Dose – jest to wartość wyrażana w procentach i jest to ilość leku, jaką otrzymuje dziecko z mlekiem, w przeliczeniu na dawkę leku, jaką przyjmuje mama (w przeliczeniu na masę ciała). Uznaje się, że lek jest stosunkowo bezpieczny, jeżeli ta wartość jest mniejsza niż 10% – im mniejsza tym lek jest bezpieczniejszy. Dla werapamilu wartość RID=0,2%.

Werapamil może powodować zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, ale nie jest to udokumentowane.

W przypadku przyjmowania werapamilu w czasie laktacji (tak jak i innych leków), należy bacznie obserwować dziecko i w przypadku zauważenia niepokojących objawów w postaci nadmiernej senności, bladości, słabego jedzenia i słabego przybierania na wadze należy skonsultować się z lekarzem prowadzącym i/lub pediatrą.

Ponadto przyjmując jakikolwiek lek w czasie laktacji należy synchronizować jego przyjmowanie z przystawianiem dziecka do piersi. Lek należy przyjmować bezpośrednio po karmieniu piersią, przed najdłuższą przerwą w karmieniu (nocną lub popołudniową). Przyjmuje się, że najwięcej substancji leczniczej przenika do mleka mamy, kiedy w jej krwi substancja lecznicza uzyskuje stężenie maksymalne – tzw TMAX/CMAX – i przez ten czas należy ograniczyć przystawianie dziecka do piersi.

Jeżeli mama karmiąca przyjmuje werapamil w postaci tabletek o niemodyfikowanym uwalnianiu, to lek powinna przyjąć bezpośrednio po karmieniu piersią i z kolejnym karmieniem powinna odczekać ok 1-2h.

Jeżeli natomiast mama karmiąca przyjmuje werapamil w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, to lek powinna przyjąć bezpośrednio po karmieniu piersią i z kolejnym karmieniem powinna odczekać ok 4-5h.

Podsumowując – stosowanie werapamilu w czasie laktacji jest możliwe i jest bezpieczne po konsultacji z lekarzem, w rekomendowanych dawkach i przy zachowaniu odpowiednich środków ostrożności (o których można przeczytać TU).

O stosowaniu werapamilu w czasie laktacji i jednoczesnym kontynuowaniu karmienia piersią powinien zadecydować lekarz prowadzący!


 

  1. Medications and Mothers’ Milk, T.W. Hale, H.E. Rowe, Springer Co. 2016
  2. Drugs in Pregnancy and Lactation, G. G. Briggs, Wolters Kluwer, 2017
  3. Drugs in Pregnancy and Lactation, G. G. Briggs, Lippincott Williams and Wilkins, 2014
  4. Drugs During Pregnancy and Lactation, C. Schaefer et al., Academic Press Inc, 2014
  5. Leki w ciąży i laktacji, Frieske K. Et al., MedPharm Polska, 2014
  6. The Transfer of Drugs and Other Chemicals Into Human Milk, AAP, Committee on Drugs, Pediatrics 2001, 108(3), 776-789
  7. Karmienie piersią w teorii i praktyce. Nehring-Gugulska M., Żukowska-Rubik M., Pietkiewicz A., Medycyna Praktyczna, Kraków 2012
  8. Breastfeeding and maternal medication. Recommendations for Drugs in the Eleventh WHO Model List of Essential Drugs, World Health Organizations, Genewa, 2002 http://apps.who.int/iris/bitstream/10665/62435/1/55732.pdf
  9. Baza LactMed http://www.e-lactancia.org/producto/1591
  10. Baza e-lactancia https://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search2/f?./temp/~O2SxgF:1
  11. Karta Charakterystyki Produktu Leczniczego http://www.mylan.com.pl/-/media/mylanpl/documents/epd%20products/isoptin%20sr/isoptin%20sr_spc_09.02.2016.pdf